Линкозамиды

Линкомицин и клиндамицин структурно сходны с макролидами и так же являются бактериостатиками. Они действуют на аэробные грам-положительные кокки (стрепто-, пневмо и стафилококк, в т.ч устойчивый к пенициллинам), а также грам-положительные и грам-отрицательные анаэробы, включая бактероиды. По антимикробной активности клиндамицин в 2-10 раз превосходит линкомицин, он активен в отношении части МРЗС, а также токсоплазм, гарднерелл, С. trachomatis, М. hominis, пневмоцист, малярийных плазмодиев. На другие внутриклеточные микроорганизмы М. catarrhalis, Н. influenzae и другие грам-отрицательные аэробные бактерии они не действуют. Линкомицин плохо всасывается из ЖКТ и не должен применяться внутрь, клипдамиципа всасывается на 90% и не зависит от приема пищи. Линкомицин получил распространение в России для лечения остеомиелита, а также нетяжелых пневмоний, в других странах предпочитают клиндамицин, который на 10-20% лучше проникает в костную ткань, а также в плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Линкозамиды не проникают через гематоэнцефалический барьер. Выводятся преимущественно печенью. Применение линкозамидов (в большей степени клиндамицина) ограниченно из-за возможности развития псевдомембранозного колита, к ним быстро формируется резистентность микрофлоры. Их следует рассматривать в качестве резервных при аллергии на бета-лактамы или при анаэробной инфекции.

Взаимодействия. Ослабление эффекта линкозамидов при приеме с макролидами и хлорамфениколом. При приеме со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, недеполяризующими миорелаксантами усиливается нервно-мышечная блокада. Ослабляют действие антимиастенических средств.

Линкомицин (lincomycin)

Показания: Стафилококковые заболевания костей и суставов; тонзиллит при непереносимости пенициллинов. Гнойные инфекции кожи, рожа. Аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры. При тяжелых инфекциях сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грам-отрицательные бактерии.

Противопоказания: Новорожденность (до 1 мес.), тяжелые заболевания печени и почек, гиперчувствительность к линкомицину, кормление грудью.

С осторожностью: миастения, грибок кожи и слизистых оболочек.

Дозирование: детям — 30 мг/кг/сут, в тяжелых случаях до 60 мг/кг/сут, взрослым — 1,8-2,4 г в сутки на 2-3 введения в/м или в/в кап.

Побочные эффекты: Диарея, тошнота, рвота, глоссит наблюдаются редко, еще реже — псевдомембранозный колит, аллергические явления; повышение уровня печеночных ферментов; нейтропения, агранулоцитоз и тромбоцитопения; нервно-мышечная блокада (апноэ); боль, уплотнение и абсцесс после внутримышечного введения; тромбофлебит после внутривенного введения. При быстром в/в введении -падение АД, гипотония.

Формы выпуска: лиоф. пор. д/приг. р-ра для в/м введения 0,5 г; р-р для инъекций 30%, 1 и 2 мл; мазь 2%: тубы, 10 и 15 г. (Линкомицин — Россия).

Клиндамицин (clindamycin)

Показания: Системное применение: стафилококковые инфекции костей и суставов; перитонит, некротизирующий фасцит, вызванный БГСА (в сочетании с высокими дозами пенициллина в/в и ВВИГ) профилактика эндокардита. При лечении тропической малярии, резистентной к хлорохину, применяется вместе с хинином или как его замена. Кроме того: токсоплазменный эниефалит, пневмоцистная пневмония.

Интравагинальное применение: вагинит, вызванный чувствительными к препарату микроорганизмами. Гель для наружного применения: угревая сыпь.

Противопоказания: Состояния, сопровождающиеся диареей. Нельзя использовать инъекционные растворы, содержащие бензиновый спирт, у новорожденных.

С осторожностью: Диарея или колит (следует немедленно отменить); печеночная, почечная недостаточность; контроль функции печени и почек при длительном лечении и у новорожденных; следует избегать быстрого в/в введения.

Дозирование: Внутрь детям старше 1 мес. — 8-30 мг/кг в сутки, взрослым — 0,6-1,8 (до 2,4) г в сутки на 3-4 приёма; в/м или в/в кап. новорождённым — 10 мг/кг в сутки, детям старше 1 мес. — 10-40 мг/кг в сутки, взрослым — 0,6-2,4 (до 4,8) г в сутки на 3-4 введения, на кожу — гель 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты: Диарея (следует прекратить лечение); тошнота, рвота, колит, сыпь, зуд, крапивница и редко — анафилаксия; мультиформная эритема, эксфолиативный и буллезный дерматит; желтуха; нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз и тромбоцитопения; боль, уплотнение и абсцесс после в/м введения; тромбофлебит после в/в введения.

Формы выпуска: капе. 0,15 и 0,3 г; супп. вагинальные по 100 мг; крем вагинальный 2%; гель для наружного применения 1% (Клиндамицин — Россия, Далацин — Фармация и Апджон, США, Клиндамицин — Хемофарм, Югославия); р-р для инъекций 300 мг/2 мл, 600 мг/4 мл, 900 мг/6 мл (Клиндамицин — Россия, Хемофарм, Югославия Далацин Ц фосфат — Фармация, Бельгия).