Производные хинолона

Хинолон — налидиксовая кислота используется для лечения кишечных инфекций (тифы, шигелезы, сальмонеллезы) в тех регионах, где сохраняется их чувствительность к препарату, а также инфекций мочевыводящих путей (быстро развивается резистентность).

Применяемые у взрослых фторхинолоны обладают широким спектром активности, но у детей есть опасность нарушения роста хрящей, доказанная в эксперименте на щенках.

При ряде тяжелых болезней применение ципрофлоксацина у детей до 18 лет оправдано неэффективностью других антибиотиков, особенно по жизненным показаниям (см. ниже). Он активен в отношении грам-отрицательных бактерий, в т.ч. псевдомонад, шигелл, кампилобактера, сальмонелл, нейссерий, Bacillus antracis, резистентных к другим препаратам, а также микоплазм, хламидий, легионелл (бактерицидный эффект связан с инактивацией ДНК-гиразы и/или топоизомеразы 4 типа).

К сожалению, некоторые педиатры используют ципрофлоксацин неоправданно широко — для лечения банальных инфекций, а при более тяжелых — не испробововав возможностей всех остальных антибиотиков.

Взаимодействия. При применении у новорожденных фторхинолонов  инактивирует введенную вакцину БЦЖ. Фторхинолоны усиливают эффект варфарина, непрямых антикоагулянтов, НПВС, циклоспорина. Фторхинолоны повышает риск кардиотоксичности амиодарона, трициклических антидепрессантов, цизаприда, эритромицина, прокаинамида, хинидина, других средств, увеличивающих интервал QT, а также риск токсичности теофиллинов. Антациды, слабительные, препараты висмута, железа снижают биодоступнось фторхинолонов, нитрофураны снижают активность налидиксовой кислоты.

Налидиксовая кислота (nalidixic acid)

Показания: инфекция мочевыводящих путей, дизентерия в регионах, где к ней сохранена чувствительность.

Противопоказания: Дети до 3 месяцев, гиперчувствительность к препарату, дефицит Г-6-ФДГ, нарушение функции печени и почек, кормление грудью.

С осторожностью: Возраст до 2 лет.

Дозирование: внутрь детям начальная доза 60 мг/кг/сут, поддерживающая — 30 мг/кг/сут в 4 приема.

Побочные эффекты: Нарушения зрения (диплопия) и цветовосприятия, повышение внутричерепного давления, судороги, диспепсия, холестаз, тромбоцитопения и лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки, капсулы по 0,5 г (Невиграмон — Хиноин, Венгрия, Неграм -КРКА, Словения).

Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)

Показания: системное применение у детей (до 18 лет) только по жизненным показаниям при тяжелых госпитальных инфекциях дыхательных путей, включая псевдомонадные инфекции при муковисцидозе (но не при пневмококковой пневмонии!), мочевыводящих путей, септицемии, менингите, хроническом отите, а также при токсической дизентерии, тифе.

Глазные капли: при остром и подостром конъюнктивите, блефарите, кератите, мейбомиите, травмах или попадании инородных тел.

Противопоказания: возраст до 18 лет (только по жизненным показаниям), поражение сухожилий после применения хинолонов в анамнезе, гиперчувствительность.

С осторожностью: Эпилепсия в анамнезе или другие состояния, предрасполагающие к развитию судорог; недостаточность Г-6-ФДГ, миастения гравис (риск обострения); кормлении грудью; светочувствительность (следует прекратить лечение при ее появлении); редко — повреждение сухожилий — отменить при первых признаках боли и обеспечить покой конечности; печеночная, почечная недостаточность; следует избегать чрезмерного ощелачивания мочи и обеспечить адекватное потребление жидкости — риск развития кристаллурии.

Дозирование:

  • внутрь детям 15-30 (до 50) мг/кг/сут в 2 приема, в/в медленно 15-20 мг/кг/сут;
  • взрослым 0,6-1,5 г/сут;
  • местно: при лёгкой и умеренно тяжелой инфекции — по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час, после улучшения состояния дозу и частоту инсталляций уменьшают.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея (антибиотик-ассоциированный колит); дисфагия, тремор, гипергликемия, головная боль, головокружение, нарушение сна, сыпь (реже синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и зуд; васкулит, узловатая эритема, петехии, геморрагические волдыри. Менее характерны анорексия, увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина; сонливость, беспокойство, астения, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, парестезии; светочувствительность.

Реакции гиперчувствительности включают лихорадку, крапивницу, ангионевро-тический отек, боль в суставах, мышечную боль и анафилаксию.

Нарушения со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, а также: изменение протромбинового времени, нарушения зрения, вкуса, слуха и восприятия запаха; шум в ушах, тендовагинит, тахикардия, отеки, синкопальные состояния, приливы и поты. Также отмечены отдельные случаи воспаления и повреждения сухожилий (особенно у пожилых и принимающих кортикосте-роиды); почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, печеночная дисфункция (включая гепатит и холестатическую желтуху).

При развитии психических, неврологических реакций или реакций гиперчувствительности (включая тяжшую сыпь) — следует прекратить применение

Форма выпуска:

  • таблетки покрытые оболочкой 0,25, 0,5, 0,75 г;
  • р-р для инфузий 2 мг/мл, 50, 100 и 200 мл, концентрат р-ра для инфузий, 100 мг, 10 мл (Ципрофлоксацин — Россия, Ципробай — Байер, Германия, Ципрмол — КРКА, Словения, Медоциприн — Медохеми, Кипр и др.);
  • капли глазные: цитрофлоксацин, 0,3% (Ципролон — Россия, Ципромед — Промед, Индия).

Смотри Антибиотики у детей (В.К. Таточенко, Москва, 2008).

комментарии 0
Оставить комментарий

Отправить ответ

wpDiscuz