Эфедрин и псевдоэфедрин запрещен спортсменам
Метилэфедрин и эфедрин попадают в категорию запрещенных субстанций, когда содержание в моче превышает 10 мкг/мл. Псевдоэфедрин попадает в категорию запрещенных субстанций, когда его концентрация в моче превышает 150 мкг/мл.
При приеме псевдоэфедрина в дозе 240 мг в сутки в половине случаев концентрация в моче превышает предельно допустимый уровень — 150 мкг/мл.
На Олимпиаде 1976 года в Инсбруке в допинг-пробе лыжницы Галины Кулаковой был найден эфедрин. Спортсменка использовала капли для носа с эфедрином. Кулакову отстранили на одну гонку.
В 1994 году знаменитый Диего Марадона был дисквалифицирован на 15 месяцев за применение эфедрина на чемпионате мира по футболу.
В 1995г на Панамериканских играх в Аргентине у чемпионки мира по академической гребле Силькен Лауман появились симптомы гриппа. В таблетках содержался псевдоэфедрин. После положительной допинг-пробы всю четверку гребцов лишили золотых медалей.
В 2000г фигуристов Бережную и Сихарулидзе лишили золота Европейского чемпионата. Елена говорит: «Перед чемпионатом Европы я заболела и купила в аптеке средство от простуды. Мы с Антоном выступили и выиграли золотые медали. Через два месяца на чемпионате мира нам объявляют, у Бережной в крови обнаружен допинг. Мы в шоке: что за новости? Какой еще допинг?! Мне вручают результаты анализов, в крови — эфедрин, коэффициент 13. Я вспомнила средство от простуды, купленное в обычной американской аптеке. Боролись, доказывали, что это случайность, но медали все равно пришлось отдать. После моего случая минимальное значение коэффициента подняли до 25, но… чемпионство было не вернуть».
В 2000г на Олимпийских играх в Сиднее у румынской гимнастки Андрея Рэдукан отобрали золото в абсолютном первенстве. Псевдоэфедрин содержался в таблетке, которую ей прописал врач команды, когда Андрея пожаловалась на простуду. МОК признал, что спортсменка стала жертвой халатности врача. Рэдукан лишили только золота в личном многоборье, оставив золото в командном многоборье и серебро в опорном прыжке. Врача дисквалифицировали на две Олимпиады. Президент румынского олимпийского комитета ушел в отставку из-за скандала.
В 2010г на Олимпийских играх в Ванкувере в допинг-пробе словацкого хоккеиста Любомира Вишневски обнаружили псевдоэфедрин. Спортсмен принял лекарство от простуды после консультаций с врачом сборной Словакии и доктором своего клуба в НХЛ. Вишневски и его команду, которая заняла на ОИ-2010г четвертое место, не наказали. Аргументация была такой: хоккеист добровольно сотрудничал с антидопинговыми службами и не был в курсе, что его лекарство содержит запрещенные препараты; это его первое подобное нарушение в карьере; лекарство было внесено в список медикаментов, которые принимал Вишневски. При этом Дисциплинарный комитет сделал строгий выговор хоккеисту и рекомендовал принять дисциплинарные меры против врачей, проявивших халатность.
В 2011г во время Чемпионата Мира в Ханты-Мансийске у украинской биатлонистки Оксаны Хвостенко появился кашель. Оксана выпила сироп от кашля “Бронхолитин”, который содержит эфедрин. Допинг-проба дала положительный результат. Спортсменку лишили серебряной медали и дисквалифицировали на год.
В 2014г на Олимпийских играх в Сочи шведский хоккеист Николас Бэкстрем попался на употреблении псевдоэфедрина. Спортсмен утверждал, что принимал препарат для лечения аллергии. Бэкстрэма отстранили от финала, где шведы проиграли канадцам.
Химическое строение эфедрина и псевдоэфедрина
Растение Эфедра или Ма хуанг (смотри здесь) содержит алкалоиды: L-эфедрин, D-псевдоэфедрин и L-N-метилэфедрин. В разных видах эфедры содержание алкалоидов варьирует от 0,5 до 3%. Псевдоэфедрин — это оптический изомер эфедрина. По фармакологическим свойствам псевдоэфедрин менее активен и токсичен.
Механизм действия эфедрина и псевдоэфедрина
Эфедрин и псевдоэфедрин по своему строению очень близки к адреналину и норадреналину. Лекарства относят к классу симпатомиметиков, или непрямых адреномиметиков. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствуют выделению норадреналина. Кроме того, оказывают слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Эфедрин и псевдоэфедрин сужают сосуды, повышают артериальное давление, расширяют бронхи, зрачки, тормозят перистальтику кишечника, повышают уровень сахара в крови.
Эфедрин и псевдоэфедрин легко проходят через гематоэнцефалический барьер и оказывают стимулирующее действие на головной мозг:
- повышается внимание и проясняется сознание,
- пропадает ощущение утомления и снижается потребность во сне,
- появляется бодрость, оптимизм, прилив энергии, увеличивается работоспособность,
- улучшается настроение, исчезают грустные мысли, появляются планы на будущее,
- повышается сексуальность,
- пропадает аппетит.
Эфедрин и псевдоэфедрин — это сильные ЖИРОСЖИГАТЕЛИ (смотри здесь)
Нежелательные эффекты эфедрина и псевдоэфедрина:
- спазм сосудов;
- сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления;
- бледность кожных покровов, потливость, дрожь в руках;
- возбуждение, бессонница, паранойя, ажитация;
- психологическая зависимость при длительном применение.
Медицинское использование эфедрина и псевдоэфедрина
Эфедрин и псевдоэфедрин начинают действовать через 15-30 минут после приема внутрь, продолжительность действия — 3-5 часов.
Лечебные дозы эфедрина: внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами. Максимальная доза для приема внутрь: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг.
Лечебные дозы псевдоэфедрина: внутрь, по 30-60 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 10-20 дней. Максимальная доза для приема внутрь: разовая — 60 мг, суточная — 240 мг.
Передозировка эфедрина и псевдоэфедрина может вызвать бессонницу и нервное перевозбуждение. В вечернее время лекарства не принимают. Обычно 2/3 дозы в утренние часы и 1/3 дозы в обед.
При аллергии и простуде эфедрин и псевдоэфедрин уменьшают отек и заложенность носа, что улучшает отток из пазух носа, а так же предупреждает развитие евстахеита и отита.
При бронхиальной астме эфедрин и псевдоэфедрин снимает отек и расширяют бронхи.
Некоторые пациенты с СДВГ используют псевдоэфедрин из-за его стимулирующих свойств.
На ранних стадиях приапизма помогает псевдоэфедрин.
Эфедрин ранее применялся для лечения энуреза и миастении, но в настоящее время заменен на более эффективные средства.
Противопоказания
Не рекомендуется применять эфедрин и псевдоэфедрин при сахарном диабете, гипертиреозе, тяжелой гипертонии, выраженном атеросклерозе, при гипертрофии простаты, глаукоме, а так же беременным женщинам и детям до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарствами
Эфедрин и псевдоэфедрин:
- Ослабляют эффекты наркотических анальгетиков и снотворных;
- Одновременное применение с другими симпатомиметиками усиливает побочные эффекты;
- Прием вместе с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное сильное повышение АД;
- При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий;
- Снижают антигипертензивный эффект диуретиков, нитратов, бета-адреноблокаторов (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца);
- Лекарства, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие Ca2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарботат), снижают скорость выведения с мочой и увеличивают продолжительность действия.
Лекарства содержат эфедрин и псевдоэфедрин
Эфедрин и псевдоэфедрин встречаются во многих лекарствах в сочетании с антигистаминами, гвайфенезином, декстрометорфаном, парацетамолом, аспирином, ибупрофеном (смотри здесь).
Изготовление метамфетамина и меткатинона из эфедрина и псевдоэфедрина
Из эфедрина и псевдоэфедрина легко изготовить кустарный аналог метамфетамина под названием винт и меткатинона/эфедрона под названием мулька/джеф.
В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список веществ, использующихся при изготовлении наркотиков (прекурсоры). Хранение, применение и реализация эфедрина концентрации более 10 % запрещены. Уголовно наказуемы приобретение, хранение, сбыт, пересылка более чем 25 грамм эфедрина.
Важно!!! С 1 января 2013 года вступили в силу поправки к 228 ст. Уголовного Кодекса РФ. Сбыт, хранение и перевозка прекурсоров, а так же растений, содержащих наркотические средства, к которым относится эфедра (ма хуанг, по-китайски) и жиросжигатели на ее основе, наказываются штрафом от 200 до 500 тыс. рублей, либо лишением свободы на срок до 2 лет. Сумма штрафа и срок лишения свободы устанавливается в зависимости от количества обнаруженного препарата. В случае установления факта сбыта препарата сроки заключения значительно увеличиваются, вплоть до пожизненного.
Концентрация псевдоэфедрина в плазме крови у людей принимающих препарат в лечебных целях, как правило, находится в диапазоне 50-300 мкг/л, при злоупотреблении 500-3000 мкг/л и 10-70 мг/л в случаях смертельной передозировки.
Смотри еще:
Эфедрин и псевдоэфедрин запрещен спортсменам
Эфедрин и псевдоэфедрин — хорошо сжигают жир
Эфедра или Ма хуанг, по-китайски
Лекарства содержат псевдоэфедрин, норэфедрин, эфедрин