Тетрациклины
К тетрациклинам относятся природные и полусинтетичсские бактериостатики, связывающиеся с 30s- и 50s-субъединицами рибосом микробной клетки, что приводит к нарушению синтеза белка. Применение тетрациклинов у детей до 8 лет противопоказано из-за их способности накапливаться в костной ткани и окрашивать растущие зубы. Тетрациклины активны в отношении микоплазм и хламидий, Н. pylori, йерсиний, бартонелл, листерий, кампилобактера, холерного вибриона, риккетсий, бруцелл, В. burgdorferi, в меньшей степени — Н. influenzae; большинство энтеробактерий в настоящее время к ним устойчивы. Тетрациклин утратил свое значение для лечения кокковых инфекций, в т.ч. пневмококковой пневмонии, но может использоваться для лечения микоплазменной и хламидийной инфекций. Доксициклии более актинон, чем тетрациклин, в отношении пневмо-, стафило-, энтеро- и БГСА, он накапливается и легких и синусах носа, его терапевтическая концентрация поддерживается 18-24 ч (препарат вводят 1 раз в сутки), не обладает нефротоксичностью.
Взаимодействия. Всасывание тетрациклинов снижается под влиянием антацидов, препаратов железа, висмута, цинка, концентрация в крови снижают барбитураты и противосудорожные средства. Доксициклин повышает эффект дигоксина, инсулина, а также риск токсичности витамина А, теофиллинов, метотрексата, фенформина, препаратов лития, непрямых антикоагулянтов. Снижает контрацептивный эффект эстроген-содержащих препаратов.
Доксициклии (doxycycline)
Показания: Атипичная пневмония, вызванная хламидиями и микоплазмами, риккетсиозы, болезнь Лайма, бруцеллез (с рифампицином), лептоспироз, холера, чума, сибирская язва, Ку-лихорадка; при аллергии на пенициллины — инфекции дыхательных путей, включая пневмонию, сифилис. Профилактика резистентной малярии.
Противопоказания: Дети до 8 лет, порфирия, кормление грудью.
С осторожностью: Отмечены случаи фотосенсибилизации — следует избегать воздействия солнечного света или ультрафиолетового облучения; печеночная недостаточность.
Дозирование: внутрь детям 8-12 лет с массой до 45 кг в первый день 4-5 мг/кг в сутки, в последующие дни — 2-2,5 (при тяжёлых инфекциях — до 4) мг/кг в сутки на 1 -2 приёма, старше 12 лет с массой более 45 кг и взрослым — в первый день 0,2 г, в последующие дни — 0,1 (при тяжёлых инфекциях — до 0,2) г на 1-2 приёма внутрь, максимальная доза взрослым — 0,3 г в сутки.
Холера, внутрь детям (в т.ч. моложе 8 лет) 100 мг единой дозой.
Профилактика резистентной малярии: старше 8 лет 100 мг в день за 2 дня до выезда в зону, все время пребывания (до 4 мес.) и 4 недели после возвращения.
Побочные эффекты: Отложение в костях, окрашивание растущих зубов и иногда гипоплазия зубной ткани у детей до 8 лет. Иногда анорексия, глоссит, панкреатит, колит, гепатотоксические эффекты, а также эритема (следует прекратить лечение). Возможна фотосенсибилизация и фотодерматозы. В ряде случаев отмечается головная боль и нарушение зрения. Описаны нарушения со стороны крови.
Формы выпуска: лиоф. д/приг. в/в р-ра 0,1 г (Доксициклии — Россия);
капс. 50, 100, 200 мг, табл. 100, 200 мг, табл. п/обол. 100 мг (Доксициклии — Россия, Беларусь);
диспергируемые табл. 0,1 г (Юнидокс Солютаб — «Яманучи Юроп Б. В», Нидерланды).