Лекарства против ВИЧ

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (НИОТ)

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, кормление грудью. Нейтропения <0,75х109/л, анемия < 70 г/л (зидовудин; диданозин), нейропатия, недостаточность почек и печени (ставудин).

Побочные эффекты. Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, боль в животе, панкреатит, аллергические реакции, лихорадка, миалгия, нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, ACT и амилазы, лактат-ацидоз, головная боль, парестезии, периферическая нейропатия, бессонница, слабость, астения.

Зидовудин (zidovudine)

Показания. ВИЧ инфекция, профилактика трансплацентарного инфицирования плода, профессионального заражения после контакта с зараженным ВИЧ материалом.

Противопоказания. См. выше, также лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

С осторожностью. Угнетение кроветворения, дефицит витамина В12 значительно попытается риск развития нейтропении; почечная, печеночная недостаточность. Анаши формулы крови каждые 2 недели в первые 3 мес, затем i раз в месяц. Контроль функции печени, у пациентов с гепатомегалией и гепатитом — прекращение лечения при нарастании активности AJIT, ACT, лактат-ацидозе. При развитии анемии или миелосупрессии снижают дозу или прекращают лечение.

Взаимодействия. Риск нейтропении при приеме с парацетамолом, ингибиторы Р-450 монышамт уровень зидовудина в крови, нефро- и миелотоксичные препараты (амфотерицин В, ганцикловир, винкристин, рибавирин и др.) повышают его токсичность.

Дозирование. Дети: 150-180 мг/м4 раза в сутки, пересчет дозы проводить ежемесячно у новорожденных — 1 раз в 2 недели. Комбивир — дети старше 12 лет — по 1 табл. раза и сутки, взрослые 600 мг/сут в 2-3 приема.

Побочные эффекты. См. выше, также возможны судороги, миопатия, пигментация попей, кожи, слизистой оболочки полости рта.

Форма выпуска.

  • Капсулы 0,1 г (Азидотимидин, тимазид — Россия);
  • р-р для приема внутрь 50 мг/5 мл, капе. 0,1 г, р-р для инфузий — конц. 10 мг/мл, 20 мл (Ретровир — ГлаксоСмитКляйн, Канада, Великобритания);
  • табл. комбинированные, п/обол. зидовудина 0,3 г -кпамивудина 0,15 г (Комбивир -I лаксоСмитКляйн, Великобритания).

Ламивудин (lamivudine)

Показания. Прогрессирующая ВИЧ-инфекция у взрослых и детей. Хронический гепатит В. Профилактика передачи ВИЧ от матери ребенку.

С осторожностью. Почечная, печеночная недостаточность, кормление грудью, панкреатит и периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе). Приостановить лечение при ухудшении проб печени, стеатозе, нарастании гепатомегалии, лактат-ацидозе.

Взаимодействие смотри зидовудин

Дозирование. При лечении ВИЧ: Эпивир тритиси внутрь — взрослым 0,15 г 2 раза в сутки с зидовудином; детям 1 нед-3 мес — 2 мг/кг, 3 мес-12 лет — 4 мг/кг 2 раза в сутки (макс. 0,3 г/сут). Для лечения ХВГ В — Зеффикс 0,1 г/сут.

Форма выпуска. Табл., п/обол. 0,15 г; р-р для приема внутрь 0,01 г/мл (Эпивир тритиси — ГлаксоСмитКляйн, Великобритания, Канада) — только для лечения ВИЧ.

Табл., п/обол. 0,1 г. для лечения ХВГ В (Зеффикс — ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Диданозин (didanosine)

Показания. Непереносимость зидовудина или его неэффективность у детей старше 6 мес и взрослых. Постэкспозиционная профилактика заражения ВИЧ.

С осторожностью. Коррекция дозы при КК <50 мл/мин, фенилкетонурия (табл. содержат фенилаланин), панкреатит (в анамнезе), периферическая нейропатия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, нарушения функции печени, СН и др. состояния требующие ограничения натрия. Регулярный контроль концентрации препарата, триглицеридов и ферментов печени; исследование сетчатки, особенно у детей — 1 раз в 6 мес. Приостановить лечение при резком повышении активности печеночных ферментов, сывороточной амилазы, симптомах панкреатита или периферической нейропатии.

Взаимодействие. Одновременный прием вальпроевой к-ты, фуросемида, нитрофурантоина, теграциклинов, тиазидных мочегонных повышает риск панкреатита, а изониазида и его производных, метронидазола, фенитоина — полинейропатии. Азолы, фторхинолоны принимают за 2 часа до или через 2 часа после приема диданозина.

Дозирование. Детям в возрасте 2 нед,- 4 мес. — 50 мг/м2, 4-8 мес. — 100 мг/м2, старше 8 мес — 120 мг/м2 каждые 12 ч: с весом до 10 кг — 100 мг/сут, 10-30 кг — 150 мг/сут, 30-60 кг — 200 мг/сут (90 мг/м2 каждые 12 ч в комбинации с зидовудином); взрослым с массой тела <60 кг внутрь 0,125  г, >60 кг — 0,2 г каждые 12 ч. Капсулы 250 и 400 мг принимают 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. См выше, также депигментация сетчатки (чаще у детей).

Форма выпуска. Порошок д/приг. р-ра для приема внутрь для детей 2 и 4 г; табл. жевательные или д/приг. суспензии 100 мг; капе., 125, 200, 250 и 400 мг (Видекс — Бристоль-Май ерс-Сквибб, США, Франция).

Ставудин (stavudine)

Показания. ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).

С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, периферическая нейро-патия, ХПН (КК <50 мл/мин), детский возраст (фармакокинетика, изученная на малом числе детей в возрасте от 5 недель до 15 лет, аналогична таковой у взрослых), применение с препаратами, обладающими панкреотоксичностью. При нарушении функции печени и почек, развитии нейропатии препарат отменяют до исчезновения симптомов.

Взаимодействие. Одновременный прием изониазида и его производных, метронидазола, хлорамфеникола, фенитоина, винкристина повышает риск полинейропатии.

Дозирование. Детям старше 3 мес. — 0,5 мг/кг 2 раза в день, с массой тела <30 кг -2 мг/кг/сут, детям >30 кг и взрослым <60 кг — 60 мг/сут, >60 кг — 80 мг/сут; дозу делят на 2 приема, принимают за 1 ч до еды.

Побочные эффекты. См. выше, также боль в груди, нарушение дыхания, головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, лимфаденопатия, неоплазия.

Форма выпуска. Капсулы 15, 20, 30 и 40 мг; порошок д/приг. р-ра для приема внутрь 1 мг/мл (Зерит — Бристоль-Майерс-Сквиб, Франция).

Абакавир (abacavir)

Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей в комбинации с другими ПРВС.

С осторожностью. При аллергических реакциях следует отменить препарат. Коррекция дозы при ХПН.

Взаимодействие. Усиливает действие диданозина, ламивудина и ставудина. Алкоголь повышает уровень абакавира в крови на 40%.

Дозирование. Взрослым внутрь по 0,3 г 2 раза в сутки в комбинации с другими препаратами. Детям от 3 мес до 16 лет — 8 мг/кг 2 раза в сутки (макс. — 0,6 г/сут).

Побочные эффекты. См. выше, у 5% больных — тяжелые аллергические реакции.

Форма выпуска. Табл., п/обол. 0,3 г; р-р для приема внутрь 20 мг/мл (Зиаген -ГлаксоСмитКляйн, Великобритания, Канада).

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (ННИОТ)

Невирапин (nevirapine)

Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

С осторожностью. Кормление грудью. Острый или хронический вирусный гепатит. При умеренных признаках аллергии (сыпи, конъюнктивита и пр.) и/или увеличении цифр трансаминаз до 5 норм препарат отменяют, возобновляя после ликвидации них явлений первые 2 нед. в половинной дозе. Не применять в комбинации с ИВП.

Взаимодействия. Индукторы Р-450 (рифампицин и др.) понижают, а ингибиторы (макролиды, циметидин) повышают уровень невирапина плазмы. Снижает уровень эстрогенсодержащих контрацептивов в плазме.

Дозирование. Взрослым внутрь 0,2 г/сут в первые 14 дней, затем (при отсутствии сыпи) по 0,2 г 2 раза в сутки. Детям от 2 мес до 8 лет 4 мг/кг увеличение дозы до 7 мг/кг 2 раза в сутки; старше 8 лет 4 мг/кг, 1 раз в сутки 2 недели, затем по 4 мг/кг 2 раза н сутки (макс. — 400 мг/сут).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, в т.ч. кожная сыпь, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, гепатит, головная боль, сонливость, усталость, лихорадка. Описаны тяжелые поражения печени, в т.ч. с летальным исходом, рабдомиолиз.

Форма выпуска. Табл. 0,2 г, суспензия для приема внутрь 50 мг/5 мл (Вирамун -Ьерингер Ингельхайм, Германия).

Эфавиренз (efavirenz)

Показания. Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 3 лет в комбинированных схемах. Профилактика после контакта с зараженным ВИЧ материалом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет или масса тела <13 кг.

С осторожностью. Гепатит В или С в анамнезе. Возраст до 3 лет (вес до 13 кг).

Взаимодействия. Эфавиренз — индуктор цитохрома Р-450, он понижает уровни других ННИОТ, рифабутина, фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина, его прием с цизапридом, мидазоламом или триазоламом может угрожать жизни. При приеме с рифампицином следует повысить дозу эфавиренза до 0,6 г.

Дозирование. Взрослым 0,6 г/сут, детям старше 3 лет с весом 13-15 кг — 0,2 г, 15-20 кг — 0,25 г, 20-25 кг — 0,3 г, 25-32,5 кг — 0,35 г, 32,5-40 кг — 0,4 г, более 40 кг — 0,6 г. в 1 прием

Побочные эффекты. Кожные сыпи (у детей до 35%), в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, тошнота (10%), головокружение (9%), диарея (7%), головная боль (6%), бессонница (6%), повышенная утомляемость (6%), снижение концентрации внимания (5%), сонливость, повышение активности АЛТ, ACT.

Форма выпуска. Капсулы 50, 100 и 200 мг (Стокрин — Мерк, Шарп и Доум, Нидерланды).

Ингибиторы ВИЧ-протеаз (ИВП)

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Взаимодействия. При приеме с препаратами, чей метаболизм зависит от CYP3A или CYP2D6, а также цизапридом, мидазоламом, триазоламом, вориконазолом, амиодароном, эрготамином, кларитромицином, рифабутином и др., повышается уровень последних. Прием со зверобоем и рифампицином снижает уровни препаратов в крови.

Лопинавир + ритонавир (lopinavir+ ritonavir)

Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей в комбинированных схемах.

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет, панкреатит. Кормление грудью.

Дозирование. Взрослым и подросткам внутрь по 0,4/0,1 г 2 раза в сутки, дети старше 2 лет: с весом 7-15 кг — 12/3 мг/кг, 15-40 кг — 10/2,5 мг/кг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Понос, запор, рвота, анорексия, гипергликемия, гиперлипидемия, повышение AЛT, ACT, ГГТ, головные боли, лихорадка, алопеция, акне, фибрилляция предсердий и др.

Форма выпуска. Капс. (лопинавира 133,3 мг, ритонавира 33,3 мг); р-р для приема внутрь — 80 мг и 20 мг в 1 мл соответственно (Калетра — Эббот Лаб., Великобритания)

Индинавир (indinavir)

Показания. ВИЧ-инфекция. Постэкспозиционная профилактика заражения ВИЧ.

С осторожностью. Поражения печени, сахарный диабет, гемофилия. Для профилактики нефролитиаза необходимо обеспечивать достаточную гидратацию (>1,5 л/сут).

Дозирование. Взрослые внутрь 0,8 г за 1 ч до или 2 ч после приема пищи, запивая водой, каждые 8 ч; при печеночной недостаточности, нефролитиазе или применении с кетоконазолом — 0,6 г каждые 8 ч. Дети 4-15 лет (экспериментально) 500 мг/м23 раза в день.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, сухость во рту; головная боль, головокружение, бессонница, миалгия, астения, парестезии; аллергические реакции, алопеция, потливость; нефролитиаз, гематурией, кристаллурией, протеинурия; повышение активности печеночных ферментов, повышение уровне билирубина, глюкозы и триглицеридов гепатит; нейтропения, гемолитическая анемия. Отложение жира в передней брюшной стенке и задней поверхности шеи («горбик быка») и гиперплазия молочных желез.

Форма выпуска: капс. 0,2, 0,4 г. (Криксиван — Мерк, Шарп и Доум, Нидерланды)

Ампренавир (amprenavir)

Показания. ВИЧ-инфекции у взрослых и детей — в комбинированых схемах.

Противопоказания. См. выше, возраст до 4 лет.

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность.

Дозирование. Внутрь взрослым и подросткам с 13 лет с массой тела >50 кг — 1,2 г каждые 12 ч, детям 4-12 лет — 20 мг/кг каждые 12 ч или 15 мг/кг каждые 8 ч.

Побочные эффекты. Диспептические явления, кожная сыпь, головная боль, утомляемость, повышение активности АЛТ, ACT и концентрации триглицеридов.

Форма выпуска: р-р для приема внутрь 15 мг/мл (Агенераза — ГлаксоСмитКляйн, Канада).

комментарии 0
Оставить комментарий

Отправить ответ

wpDiscuz